میلرینون یک گشادکننده عروق است که که با شل کردن ماهیچه های عروق خونی موجب گشاد شدن آنها می شود.در نتیجه موجب کاهش فشارخون و بهبود جریان خون می شود.میلرینون در کنترل کوتاه مدت نارسایی شدید قلب بکار می رود. [فشار خون بالا ]
میلرینون
مکانیسم اثر
میلرینون یک مهارکننده انتخابی پیکcAMP III ایزوزیم فسفودی استراز در ماهیچه های قلب و عروق با اثر اینوتروپیک مثبت و اثر گشادکنندگی عروق می باشد.
فارماکودینامیک
میلرینون یک مهارکننده انتخابی پیکcAMP III ایزوزیم فسفودی استراز در ماهیچه های قلب و عروق با اثر اینوتروپیک مثبت و اثر گشادکنندگی عروق می باشد.این اثر مهاری باافزایش کلسیم یونیزه داخل سلولی و قدرت انقباضی عضلات قلب همراه است.
دستاوردهای تجربی نشان داده است که میلرینون ، بتا آگونیست آدرنرژیک نیست ، همچنین فعالیت تری فسفات آدنوزین سدیم-پتاسیم را مهار نمی کند.
فارماکوکینتیک
بدنبال تزریق وریدی ۱۲.۵ تا ۱۲۵ mcg/kg میلرینون در نارسایی احتقانی قلب ، حجم ظاهری توزیع ۰.۳۸ liters/kg ،میانگین نیمه عمر حذفی نهایی میلرینون ۲.۳ ساعت وکلیرانس ۰.۱۳ liters/kg/hr می باشد.اتصال به پروتئین های پلاسما میلرینون ۷۰% است.حذف از طریق ادرار بسرعت انجام می شود.حذف میلرینون عمدتا از طریق ادرار صورت می گیرد.
بدنبال تجویز خوراکی میلرینون ۸۳% بصورت دست نخورده، ۱۲% متابولیت o-گلوکورونید از طریق ادرار دفع می شود.میانگین کلیرانس کلیوی حدود ۰.۳ liters/min می باشد.
موارد مصرف میلرینون
کنترل کوتاه مدت نارسایی شدید قلب که به سایر درمان ها پاسخ نداده اند , نارسایی حاد قلب پس از جراحی قلب
مقدار مصرف میلرینون
بزرگسالان: دوز اولیه:
۵۰mcg/kg انفوزیون وریدی در عرض ۱۰ دقیقه.درمان نگهدارنده با دوز ۰.۳۷۵ تا ۰.۷۵ mcg/kg/min انفوزیون مداوم وریدی ادامه می یابد. حداکثر مقدار مصرف در ۲۴ ساعت ۱.۱۳ mcg/kg می باشد.
کودکان زیر یکماه: نوزادان رسیده و کامل:
دوز اولیه ۵۰ تا ۷۰ mcg/kg انفوزیون وریدی در عرض ۱۵ دقیقه که درمان نگهدارنده با انفوزیون مداوم ۰.۵ mcg/kg/minute ادامه می یابد .محدوده اثر بخشی ۰.۲۵ تا ۰.۷۵ mcg/kg/minute اندازه گیری شده است.
کودکان یکماه و بزرگتر:دوز اولیه:
۵۰ mcg/kg انفوزیون وریدی در عرض ۱۵ دقیقه ، انفوزیون وریدی مداوم نگهدارنده: ۰.۲۵-۱ mcg/kg/min
موارد منع مصرف
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن
عوارض جانبی میلرینون
سردرد۲ , درد قفسه سینه , بثورات جلدی , کاهش فشارخون , کاهش پلاکت خون , لرزش , کاهش پتاسیم خون , واکنش های آنافیلاکتیک , آریتمی بطنی
تداخلات دارویی
اسپیرونولاکتون , انسولین , ایزوسورباید دی نیترات , پتاسیم کلراید , دیازپام , فوروزماید , کاپتوپریل , کینیدین | کوئینیدین , لیدوکائین , نیتروگلیسیرین , هپارین , هیدرالازین , هیدروکلروتیازید , وارفارین
هشدارها
۱-میلرینون برای درمان کوتاه مدت بکار می رود زیرا درمان طولانی مدت آن ، ایمن نیست.تحقیقات نشان داده است که در بیماران دارای نارسایی قلبی مراحل ۳ و ۴ ، درمان خوراکی طولانی مدت با عدم بهبود علائم بیماری، افزایش احتمال بستری شدن و مرگ همراه است.در بیماران دارای نارسایی قلبی مرحله ۴ ، واکنشهای قلبی عروقی کشنده ظاهر شد.
۲ -مصرف میلرینون هم بصورت وریدی و هم خوراکی باعث افزایش احتمال آریتمی بطنی می شود.مصرف طولانی مدت میلرینون احتما بروز مرگ ناگهانی رابالا می برد.در بیماران مصرف کننده میلرینون باید بصورت مرتب نوار قلب گرفته شده و تحت نظارت قرار بگیرند.
۳-میلرینون در بیماران مبتلا انسداد آئورت یا دریچه ای سرخرگ ریوی، هیپرتروفی عضله قلب ، فلوتر یا فیبریلاسیون دهلیزی با احتیاط فراوان مصرف شود.
نکات قابل توصیه
۱- حین درمان با میلرینون ، اندازه گیری فشار خون و ضربان قلب ، ثبت نوار قلبی ، تعیین میزان الکترولیت و بررسی عملکرد کلیه ضروری است.
۲-در صورت مشاهده کاهش فشار خون بیش از حد در حین انفوزیون میلرینون ، انفوزیون آهسته تر صورت بگیرد یا قطع شود.
۳- مواردی از واکنش های محل انفوزیون با انفوزیون وریدی میلرینون گزارش شده است.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )
دارو های مشابه