نادولول یک آنتاگونیست بتا-آدرنرژیک غیر انتخابی با نیمه عمر طولانی است که در بیماری های قلبی عروقی برای درمان آریتمی ها، آنژین پکتوریس و فشار خون استفاده می شود.
نادولول
مکانیسم اثر

مانند دیگر آنتاگونیست های بتا آدرنرژیک، نادولول با انتقال دهنده های عصبی آدرنرژیک مانند کاتکول آمین ها برای اتصال در محل های گیرنده سمپاتیک رقابت می کند. مانند پروپرانولول و تیمولول، نادولول به گیرنده های بتا (۱) -آدرنرژیک در قلب و عضلات صاف عروقی متصل می شود، و اثرات کاتکول آمین های اپی نفرین و نوراپی نفرین را مهار می کند و ضربان قلب، خروجی قلب و فشار خون سیستولیک و دیاستولیک را کاهش می دهد.
همچنین گیرنده های بتا-۲ آدرنرژیک را که در عضلات صاف برونشیول قرار دارد را مهار می کند و باعث ایجاد انقباض عروقی می شود. با اتصال گیرنده های بتا-۲ در سیستم جوکستاگلومرولار، نادولول تولید رتین را مهار می کند، بنابراین موجب مهار تولید آنژیوتانسین II و آلدوسترون می شود.
بنابراين نادولول انقباض عروقی و احتباس آب ناشی از آنژیوتنسین ۲ و آلدسترون را مهار می کند.

فارماکودینامیک

نادولول یک آنتاگونیست گیرنده بتا آدرنرژیک غیرانتخابی با نیمه عمر طولانی است و ساختارا مشابه پروپرانولول است. مطالعات فارماکولوژیک بالینی (۱) کاهش ضربان قلب و خروجی قلب در استراحت و ورزش، (۲) کاهش فشار خون سیستولیک و دیاستولیک در حالت استراحت و ورزش، (۳) مهار -تاکیکاردی القا شده با ایزوپروترنول و (۴) کاهش تاکیکاردی اورتواستاتیک رفلکسی را نشان داده است.
نادولول هیچ فعالیت سمپاتومیتیک ذاتی ندارد و بر خلاف بعضی از داروهای دیگر مهار کننده بتا آدرنرژیک، نادولول فعالیت سرکوب مستقیم قلب کمی دارد و فعالیت تثبیت کننده غشای شبه بیهوشی ندارد.

فارماکوکینتیک

نیمه عمر: ۱۰-۲۴ ساعت

شروع: ۳-۴ ساعت

دوام اثر: ۱۷-۲۴ ساعت

حجم توزیع: ۱.۹ لیتر / کیلوگرم (۱.۸۸-۲.۰۲ لیتر بر کیلوگرم)

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: ۲-۴ ساعت

فراهمی زیستی: ۲۰-۴۰٪

اتصال به پروتئین: ۲۸-۳۰٪

متابولیسم: ندارد

دفع: ادرار
قابلیت دیالیز: بله (همودیالیز)

موارد مصرف نادولول

در بیماری های قلبی عروقی برای درمان آریتمی، آنژین پکتوریس و فشارخون بالا استفاده می شود.
مقدار مصرف نادولول

بزرگسالان

فشار خون

۴۰-۳۲۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز

آنژین پکتوریس

ابتدا ۴۰ میلی گرم در روز خوراکی، به تدریج هر ۳-۷ روز افزایش می یابد.

دوزهای تا ۱۶۰ - ۲۴۰ میلی گرم یک بار در روز ممکن است مورد نیاز باشد.

کودکان
مورد تایید نیست

موارد منع مصرف

حساسیت شدید

نارسایی قلبی علامت دار، بلوک قلبی درجه ۲ و ۳ شوک قلبی

آسم / COPD

شیردهی

برادی کاردی سینوسی
سندروم سینوس بیمار بدون ضربان ساز دائمی

عوارض جانبی نادولول

خواب آلودگی، بی خوابی، کاهش توانایی جنسی، برادی کاردی، سرگیجه، خستگی،افت فشار خون
تداخلات دارویی
دروسپیرنون , دولاسترون , دوکسازوسین , پروهنس , اومکلیدینیوم بروماید + ویلانترول استنشاقی , ترپروستینیل , پنبوتولول , لیپیودول , نبیوولول , بیتولترول , اولوداترول , اکس تریفیلین , آرفورموترول , فلوربتاپیر F۱۸
آلبوترول، آمینوفیلین، آرفوموترول، آتازاناویر، بیتولترول، بودزوناید/فورموترول، کلونیدین، دیلتیازم، دیزوپیرامید، دولاسترون، دیفیلین، اپی نفرین، فینگولیمود، فلوتیکازون/سالمترول، فلوتیکازون/ویلانترول، فرموترول، اینداکاترول، یوبینگوان ید ۱۳۱، ایزواتارین، لوالبوترول، متاپروترنول، متاکولین، متیل دوپا، عصاره آلرژن گرده علف مخلوط، اولوداترول، اکس تریفیلین، پیربوترول، راس اپی نفرین، عصاره آلرژن گرده ابروسیا، ریتودرین، سالمترول، ساکوئیناویر، تربوتالین، تئوفیلین، عصاره آلرژن گرده تیموتی، تیزانیدین، اومکلیدینیوم/ویلانترول، وراپامیل
هشدارها

بیهوشی / جراحی (سرکوب قلب)؛ درمان مهاری بتا تجویز شده مزمن نباید به طور روتین قبل از جراحی های بزرگ قطع شود، با این حال اختلال در توانایی قلب برای پاسخ دادن به محرک های رفلکس آدرنرژیک ممکن است خطرات بیهوشی عمومی و فرآیند های جراحی را افزایش دهد.

برونکو اسپاسم غیر آلرژیک، نارسایی عروق مغزی، نارسایی احتقانی قلب، دیابت ملیتوس، پرکاری تیروئید/ تیروتوکسیکوز، بیماری کبدی، اختلال کلیوی، بیماری عروقی محیطی

توقف ناگهانی آنژین را تشدید می کند و منجر به انفارکتوس میوکارد می شود.

افزایش خطر سکته مغزی پس از جراحی

استفاده در فئوکروموسیتوما

هشدار شدید

ممکن است پس از قطع ناگهانی بیماری های قلبی ایسکمیک تشدید شود.

حساسیت شدید به کاتکول آمین ها در محرومیت دارو مشاهده شده است.

تشدید آنژین و در بعضی موارد بروز انفارکتوس میوکارد پس از قطع ناگهانی

برای قطع مصرف مزمن بتابلوکرها (مخصوصا در بیماری های ایسکمیک قلبی) دوز را در مدت ۱-۲ هفته به تدریج کاهش دهید و با دقت نظارت کنید.

اگر آنژین به طور قابل توجهی بدتر شد یا نارسایی حاد کرونر پیشرفت کند، بلافاصله، حداقل موقتا (علاوه بر سایر اقدامات مناسب برای آنژین ناپایدار) تجویز بتابلوکر را دوباره شروع کنید.

هشدار دادن به بیماران در مورد تعلیق یا قطع بتا بلوکر بدون دستور پزشک
از آنجایی که بیماری عروق کرونری رایج است و ممکن است ناشناخته باشد، حتی در بیماران تحت درمان فقط برای فشار خون بالا، درمان بتا بلوکرها را آهسته قطع کنید.

نکات قابل توصیه

به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
اجتناب از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگری که نیاز به هوشیاری دارد، تا زمانی که متوجه شوید که چگونه این دارو بر شما تاثیر می گذارد.
برای کاهش احتمال سرگیجه و غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
عملکرد خونی خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
فشار خون و ضربان قلب خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
قبل از مصرف الکل، با پزشک خود صحبت کنید.
این دارو ممکن است علائم قند خون پایین را پنهان کند. با پزشک صحبت کنید.
اگر قند خون بالا دارید (دیابت)، باید قند خون خود را دقیقا نظارت کنید.

قبل از استفاده از محصولات بدون نسخه که ممکن است فشار خون را افزایش دهد، با پزشک خود صحبت کنید. این داروها شامل داروهای سرفه یا سرماخوردگی، قرص های رژیمی، محرک ها، ایبوپروفن یا محصولات مشابه و بعضی از محصولات طبیعی و یا کمکی هستند.

این دارو تشخیص علایم پرکاری تیروئید مانند ضربان قلب سریع را مشکل می کند.اگر پرکاری تیروئید داشته باشید و مصرف دارو را به طور ناگهانی قطع کنید این علامت می تواند بدتر شود و حتی تهدید کننده زندگی باشد.با پزشک خود صحبت کنید.
اگر تاکنون واکنش های حساسیتی بسیار بدی داشته اید با پزشک خود صحبت کنید.شما ممکن است شانس واکنش شدید در تماس با عامل آلرژی زا را داشته باشید.اگر از اپی نفرین برای درمان واکنش های آلرژیک خود استفاده می کنید با پزشک خود صحبت کنید.اپی نفرین در مصرف همزمان با نادولول به خوبی اثر نمی کند.
در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید.
با غذا یا بدون غذا مصرف کنید.
حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.

• دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
پروپرانولول , تیمولول , سوتالول , لابتالول , کارودیلول , پیندولول , پنبوتولول