فوزینوپریل مهار کننده رقابتی آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (ACE)می باشد که از تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین IIکه یک وازو کانستریکتور قوی می باشد, جلوگیری می کند. این دارو در درمان فشار خون و به عنوان درمان کمکی در نارسایی قلبی (HF) به کار می رود.
فوزینوپریل
مکانیسم اثر
مهار کننده رقابتی آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (ACE). از تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II، یک وازو کانستریکتور قوی جلوگیری می کند. که منجر به کاهش سطح آنژیوتانسین II شده و منجر به افزایش فعالیت رنین پلاسما و کاهش ترشح آلدوسترون می شود.
مکانیسم CNS همچنین ممکن است در اثر کاهش فشار خون دخیل باشد زیرا آنژیوتانسین II باعث افزایش جریان آدرنرژیک از CNS می شود.
كاليكرئين هاي وازوكاكتيو ممكن است در تبدیل به هورمونهای فعال با مهر کنندگان ACE، كاهش يابد، بنابراين فشار خون را كاهش مي دهد.
فارماکوکینتیک
جذب
۳۶٪
متابولیسم
پیش دارو، با استفاده از استرازهای دیواره روده و کبدی به fosinoprilat که متابولیت فعال آن میباشد، هیدرولیز می شود. fosinopril همچنین به یک کونژوگه گلوکورونیده و یک متابولیت P-هیدروکسی از fosinoprilat متابولیزه می شود.
شروع اثر
۱ ساعت
زمان رسیدن به پیک اثر
سرم: ۳ ساعت
نیمه عمر حذف
سرم (fosinoprilat):
کودکان و نوجوانان ۶ تا ۱۶ سال: ۱۱-۱۳ ساعت
بزرگسالان: ۱۲ ساعت
بزرگسالان مبتلا به CHF: ۱۴ ساعت
دفع
ادرار و مدفوع (به عنوان fosinoprilat و سایر متابولیت ها در نسبت تقریبا مساوی)
موارد مصرف فوزینوپریل
۱-نارسایی قلبی: درمان کمکی نارسایی قلبی (HF)
۲-فشار خون بالا: مدیریت فشار خون
مقدار مصرف فوزینوپریل
دوز معمول بزرگسالان برای فشار خون بالا:
دوز اولیه: ۱۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز به تنهایی یا همراه با یک مدر
دوز نگهدارنده: ۲۰ تا ۴۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز؛ برخی از بیماران ممکن است به یک بار در روز ۸۰ میلی گرم پاسخ بیشتر داشته باشند.
دوز معمول بزرگسالان برای نارسایی احتقانی قلب:
دوز اولیه: ۱۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز
دامنه هدف: ۲۰ تا ۴۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز
حداکثر دوز: ۴۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز
دوز معمول کودکان برای فشار خون بالا:
۶ تا ۱۶ سال:
بیشتر از ۵۰ کیلوگرم: ۵ تا ۱۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز به عنوان یک روش درمانی
کمتر از ۵۰ کیلوگرم: دوز مناسب در دسترس نیست.
موارد منع مصرف
حساسیت به این دارو، هر گونه مهار کننده ACE دیگر یا هر مؤلفه ای از فرمول
آنژیوادم مربوط به درمان قبلی با یک مهار کننده ACE
مصرف همزمان با آلیسکایرن در بیماران مبتلا به دیابت
عوارض جانبی فوزینوپریل
> ۱۰٪: سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه (۱٪ تا ۲٪؛ بیماران مبتلا به نارسایی قلبی تا ٪۱۲)
۱٪ تا ۱۰٪:
قلبی و عروقی: افت فشار خون اورتواستاتیک (۱٪ تا ۲٪)، تپش قلب (۱٪)
سیستم عصبی مرکزی: سردرد (۳٪)، درد قفسه سینه غیر قلبی (۲٪)، خستگی (۱٪ تا ۲٪)
غدد درون ریز و متابولیک: هایپرکالمی (۳٪)
دستگاه گوارش: اسهال (۲٪)، تهوع و استفراغ (۱٪ تا ۲٪)
کبدی: افزایش ترانس آمینازهای سرم
عصبی عضلانی و اسکلتی: درد عضلانی و اسکلتی (۳ ≤)، ضعف (۱٪)
کلیه: افزایش کراتینین سرم، نارسایی عملکرد کلیه (بیماران مبتلا به تنگی عروق کلیوی دو طرفه یا هیپوولمی)
تنفسی: سرفه (۲٪ تا ۱۰٪)، عفونت تنفسی فوقانی (۲٪)
تداخلات دارویی
آملودیپین+والسارتان , سوکروز آهن , پتاسیم سیترات , دوکسازوسین , آهن دکستران , آلیسکایرن , سلکوکسیب , تریامترن , سولینداک , ترپروستینیل , آزاتیوپرین , آلتپلاس , آلوپورینول , اورولیموس , بریمونیدین , پرگابالین , آپروتینین , بروم پریدول , دکس متیل فنیدات , تولواپتان , آلفوزوسین , بریگاتینیب , فروس گلوکونات , تمسیرولیموس , نیتروپروساید سدیم , لوودوپا , رانولازین , تری متوپریم , لیتیوم , آمیفوستین , نیکوراندیل , هپارین , یوهمبین , سدیم فسفات (وریدی ) , داپوکستین , اپلرنون , پنتوکسی فیلین , تاکرولیموس , دروسپیرنون , دولوکستین , دیازوکساید , سیرولیموس , آزیلسارتان , کاندسارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان , کاناگلیفلوزین , ایربزارتان , اولمزارتان , ساکوبیتریل و والزارتان , رمدسیویر , آنژیوتانسین II
Amphetamines, Angiotensin II, Angiotensin II Receptor Blockers, Antacids, Antipsychotic Agents (Second Generation [Atypical]), Barbiturates, Benperidol, Dipeptidyl Peptidase-IV Inhibitors, Ferric Hydroxide Polymaltose Complex, Gelatin (Succinylated), Gold Sodium Thiomalate, Grass Pollen Allergen Extract (۵ Grass Extract), Heparins (Low Molecular Weight), Herbs (Hypertensive Properties), Herbs (Hypotensive Properties), Hypotension-Associated Agents, Icatibant, Lanthanum, Loop Diuretics, Lormetazepam, Molsidomine, Naftopidil, Nicergoline, Nonsteroidal Anti-Inflammatory Agents, Obinutuzumab, Pholcodine, Phosphodiesterase ۵ Inhibitors, Potassium Salts, Potassium-Sparing Diuretics, Prostacyclin Analogues, Quinagolide, Racecadotril, Sacubitril, Salicylates, Tacrolimus (Systemic),Thiazide and Thiazide-Like Diuretics, TiZANidine, Urapidil
هشدارها
در صورت بارداری، ازاین دارو مصرف نکنید. استفاده در دوران بارداری ممکن است باعث نقص هنگام تولد یا از بین رفتن نوزاد متولد نشده شود. اگر در حین مصرف فسینوپریل باردار هستید یا قصد بارداری دارید، سریعاً با پزشک خود تماس بگیرید.
۲-ایمنی و کارآیی در بیماران کمتر از ۶ سال اثبات نشده است.
نکات قابل توصیه
۱-قبل از مصرف این دارو، موارد زیر را به پزشک باید اطلاع داد:
-در صورتی که تاکنون واکنشی بسیار بد یا تهدیدکننده زندگی به نام آنژیوادم داشته اید. علائم ممکن است ورم دست، صورت، لب، چشم، زبان یا گلو باشد؛ مشکل در تنفس؛ بلع مشکل؛ تغییردر صدای غیرمعمول.
-در صورت مصرف دارویی که آلیسکیرن در آن وجود داشته باشد و همچنین به دیابت یا مشکل کلیه مبتلا هستید.
-در صورتی که در ۳۶ ساعت گذشته از دارویی استفاده کرده باشید که داروی ساکوبیتریل در آن باشد.
۲-اگر در حال جایگزینی نمکی هستید که پتاسیم در آن وجود دارد، یک داروی ادرار آور پتاسیم دار یا یک محصول پتاسیم، با پزشک خود مشورت کنید.
۳-اگر در رژیم غذایی کم نمک یا بدون نمک هستید، با پزشک خود مشورت کنید.
۴-کاهش تعداد گلبول های سفید با کاپتوپریل اتفاق افتاده است، دارویی همانند این دارو. این ممکن است به احتمال بیشتری به ابتلا به عفونت منجر شود. بیشتر اوقات، این مسئله در افراد با مشکلات کلیوی اتفاق افتاده است، عمدتاً در صورت بروز برخی مشکلات سلامتی دیگر. اگر علائم عفونت مانند تب، لرز یا گلو درد دارید، سریعاً با پزشک تماس بگیرید.
۵-اگر فوسینوپریل مصرف می کنید و فشار خون بالایی دارید ، قبل از استفاده از محصولات OTC که ممکن است باعث افزایش فشار خون شود ، با پزشک خود مشورت کنید. این موارد شامل داروهای ضد سرفه یا داروهای سرماخوردگی، قرصهای رژیمی، محرکها، ایبوپروفن یا محصولات مشابه و برخی محصولات طبیعی یا مکملها است.
۶-از مصرف آنتی اسیدها در طی ۲ ساعت قبل یا ۲ ساعت پس از مصرف این دارو خودداری کنید.
شرایط نگه داری
در دمای ۲۵ درجه سانتیگراد نگهداری کنید. گشت و گذار مجاز از ۱۵ تا ۳۰ درجه سانتیگراد می باشد. از رطوبت محافظت کنید.
مصرف در بارداری
D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )
مصرف در شیردهی
در شیر مادر دفع می شود. توصیه نمیشود.