رتپلاز یک فعال کننده پلاسمینوژن نوترکیب است که تبدیل پلاسمینوژن به پلاسمین را کاتالیز می کند. پلاسمین به نوبه خود ماتریکس فیبرین ترومبوس را تخریب می کند و بدین ترتیب عمل ترومبولیتیک خود را انجام می دهد.

فارماکوکینتیک

نیمه عمر: ۱۳تا ۱۶ دقیقه

شروع اثر: ترومبولیزیس عروق کرونر در ۳۰ دقیقه رخ می دهد ، در ۳۰تا ۹۰ دقیقه به پیک پاسخ می رسد

متابولیسم: غیرفعال شده توسط : غیرفعال کننده C۱، آلفا-۱-آنتی تریپسین ، آلفا -۲-آنتی پلاسمین

دفع: ادرار و مدفوع

کلیرانس: ۲۵۰تا ۴۵۰ میلی لیتر در دقیقه

موارد مصرف رتپلاز

انفارکتوس حاد میوکارد با افزایش ST

مقدار مصرف رتپلاز

بزرگسالان: ابتدا ۱۰ U حداکثر طی ۲ دقیقه از طریق داخل وریدی و سپس ۱۰ U دیگر پس از ۳۰ دقیقه تجویز شود. درمان با رتپلیز باید طی ۱۲ ساعت پس از شروع انفارکتوس میوکارد (ایده آل طی یکساعت)شروع شود.

موارد منع مصرف
فشارخون بالای کنترل نشده , خونریزی فعال , سابقه بیماری مغزی عروقی , تازه تحت عمل جراحی یا تروما قرار گرفته شده اند

-حساسیت

-خونریزی داخلی فعال؛ سکته مغزی اخیر؛ جراحی داخل جمجمه یا داخل نخاعی یا تروما جدی در طی ۳ ماه اخیر. شرایط خاص داخل جمجمه ای که خطر خونریزی را افزایش می دهد (به عنوان مثال ، نئوپلاسم ، ناهنجاری های شریانی یا آنوریسم). استعداد بدن برای خونریزی. فشار خون بالا کنترل نشده

عوارض جانبی رتپلاز
ادم , تهوع , استفراغ , تشنج , کاهش فشارخون , آریتمی قلبی , تب۱ , پشت درد , خونریزی , آنژین صدری

آریتمی ریپرفیوژن ، افت فشار خون ، سرگیجه ، تب ، سردرد شدید ، آنمی ، امبولیزاسیون کلسترول ، خونریزی GI / GU ، خونریزی داخل جمجمه ، تهوع ، استفراغ ، انفارکتوس مجدد قلبی ، شوک کاردیوژنیک ، درد عضلانی ، واکنش آلرژیک ، واکنش محل تزریق

تداخلات دارویی
تاناستوم , دیپیریدامول , دیپیریدامول+آسپیرین , هپارین , دابیگاتران , جینکوبیلوبا , نتونال , کورکوما , دسیرودین , آپیکسابان , داساتینیب , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , بتریکسابان , پروترومبین انسانی , راموسیروماب , کوردیسپس , آپروتینین , کانگرلور , دفیبروتاید

Agents with Antiplatelet Properties (e.g., P۲Y۱۲ inhibitors, NSAIDs, SSRIs, etc.) ,Anticoagulants

Herbs (Anticoagulant/Antiplatelet Properties) (eg, Alfalfa, Anise, Bilberry) ,Limaprost ,Prostacyclin Analogues ,Salicylates
هشدارها

-احتیاط درجراحی های عمده ، بیماری های مغزی عروقی ، خونریزی GI یا GU اخیر ، HTN ، پریکاردیت حاد ، نقص هموستاتیک ، ترومبوفلبیت شدید ، اختلال عملکرد کبدی / کلیوی شدید ،مصرف اخیرداروهای ضد انعقاد خوراکی ، رتینوپاتی خونریزی دهنده دیابتی ، سالمندی

- محل های احتمالی خونریزی را در بدن کنترل کنید.

- در مصرف این داروحتمال بروز امبولیسم کلسترول گزارش شده است.

- سکته ایسکمیک: در صورت استفاده بعد از ۳ ساعت ، ممکن است فایده ای نداشته باشد.

-استفاده همزمان از وارفارین و INR با دوز بالا ممکن است خطر خونریزی را افزایش یابد.

- آریتمی: ترومبولیزیس کرونر ممکن است منجر به آریتمی ریپرفیوژن شود.

- خونریزی داخلی یا خونریزی خارجی

-واکنشهای حساسیت: از جمله ورم گلوزال ، افت فشار خون و دیسترس تنفسی با این دارو ممکن است رخ دهد.

-بروز حوادث ترومبوامبولیک در هنگام مصرف این دارو گزارش شده است.
- درصورت خونریزی داخلی فعال،سابقه بیماری عروق مغزی،تروما یا جراحی داخل نخاعی یا داخل مایع مغزی نخاعی اخیر،نئوپلاسم مایع مغزی نخاعی،بدخیمی های عروقی یا آنوریسم ،زمینه خونریزی یا فشارخون بالای کنترل نشده با احتیاط فراوان استفاده گردد زیرا رتپلیز احتمال خونریزی را افزایش می دهد.

نکات قابل توصیه

- رتپلاز فقط با تجویز پزشک استفاده شود.

- تمام مکان های احتمالی خونریزی را کنترل کنید. در صورت بروز خونریزی جدی ، تزریق reteplase و سایر داروهای ضد انعقادی همزمان (مثلاً هپارین) باید متوقف شود و بیمار باید تحت درمان مناسب قرار گیرد.

- درمان آنتی آریتمی باید انجام شود

-در صورت بروز واکنش آنافیلاکسی ، دوز دوم تجویزرا متوقف کرده و درمان مناسب را آغاز کنید.

- به علت افزایش خطر خونریزی با احتیاط در بیمارانی که سن بالایی دارند (مثلاً> ۷۵ سال) استفاده کنید.

-از تزریق عضلانی و کنترل غیرضروری بیمار باید خودداری شود. خراشهای پوستی باید با دقت و فقط در صورت لزوم ایجاد شوند. از سوراخ کردن وریدی های ژوگولار و ساب کلاویوان داخلی خودداری کنید. اگربه سوراخ کردن یا تزریق شریانی نیاز باشد ، از یک رگ بالاتنه استفاده کنید که به صورت دستی فشرده شود.
- در حین مصرف رتپلیز در صورت داشتن احساس غیرطبیعی ، خونریزی، واکنشهای حساسیتی سریعا به پزشک مراجعه کنید.
- به بیماران هشدار دهید در طی درمان با رتپلیز ، بدون کمک از تخت بلند نشوند.

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

در برخی از مطالعات حیوانی ، عوارض جانبی مشاهده شده است. خطر خونریزی در زنان باردار ممکن است افزایش یابد.

مصرف در شیردهی

مشخص نیست که آیا دارو به داخل شیر مادر منتقل می شوند یا خیر، از آنجا که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند ، تولید کننده توصیه می کند هنگام تجویزدر مادران شیرده احتیاط شود.
اشکال دارو رتپلاز