وراپاکسار ، یک آنتاگونیست PAR-۱ که روی پلاکت ها بیان شده است ، باعث مهار تجمع پلاکتی ناشی از ترومبین و پپتید آگونیست گیرنده ترومبین می شود. با توجه به نیمه عمر بسیار طولانی ، وراپاکسار به طور موثر غیر قابل برگشت است.
فارماکودینامیک

وراپاکسار به صورت برگشت پذیر به گیرنده PAR-۱ با نیمه عمر تفکیک گیرنده طولانی تقریبا ۲۰ ساعت متصل می شود. علاوه بر این ، وراپاکسار مهار قابل توجهی از تجمع پلاکتی را نشان می دهد که به دلیل نیمه عمر حذف بسیار طولانی تا ۴ هفته پس از قطع باقی می ماند.

فارماکوکینتیک

وراپاکسار به صورت خوراکی با یا بدون غذا مصرف و با سرعت زیادی جذب می شود. حجم توزیع آن حدود ۴۲۴ لیتر است. متابولیسم کبدی آن از طریق CYP۳A۴ و CYP۲J۲ و متابولیت فعال آن M۲۰ است. این دارو به صورت اولیه در فرم متابولیت از طریق مدفوع و ادرار دفع می شود. طی یک هفته از شروع مصرف این دارو %۸۰ باعث مهار تجمع پلاکتی ناشی از پپتید آگونیست گیرنده ترومبین می شود. مدت اثر دارو به دوز و غلظت وابسته است و با دوز توصیه شده ۴ هفته پس از قطع مصرف مهار تجمع پلاکتی ناشی از پپتید آگونیست گیرنده ترومبین تا سطح %۵۰ پیش بینی می شود. این دارو بیش از %۹۹ درصد به آلبومین متصل می شود. نیمه عمر کارآمد آن ۳-۴ روز و نیمه عمر نهایی حذف آن (وراپاکسار و متابولیت فعال آن) حدود ۸ روز ( بازه ۵ تا ۱۳ روز) است.
موارد مصرف وراپاکسار

برای کاهش وقایع قلبی و عروقی ترومبوتیک در بیماران با سابقه سکته قلبی یا بیماری شریانی محیطی تایید شده

مقدار مصرف وراپاکسار

۲/۰۸ میلی گرم وراپاکسار معادل ۲/۵ میلی گرم وراپاکسار سولفات است. قرص ۲/۰۸ م گ وراپاکسار به صورت خوراکی روزی یکبار در ترکیب با آسپرین و/ یا کلوپیدوگرل در بزرگسالان مصرف می شود.

موارد منع مصرف

ریسک افزایش یافته خون ریزی به علت اختلالات انعقادی – حمله ایسکمیک ناپایدار – نوعی از سکته که فقط دقایق اندکی تداوم دارد – سکته مغزی – خونریزی – بیماری شدید کبدی
عوارض جانبی وراپاکسار

خونریزی – آنمی – خونریزی گوارشی

تداخلات دارویی
داساتینیب , اکساپروزین , اوروکیناز | یوروکیناز , آمی تریپتیلین , ایبوپروفن , ایتراکونازول , پاروکستین , دولوکستین , ریفامپین , نلفیناویر , تیپراناویر , دس ونلافاکسین , تلاپرویر , کلاریترومایسین , کلومیپرامین , دابیگاتران , علف چای , آسپرین , ریتوناویر , سیتالوپرام , فنی توئین , وارفارین , ونلافاکسین , کاربامازپین , کتوکونازول , راموسیروماب , اولیندومایسین , کانگرلور , دفیبروتاید , توکاتینیب

دوز بالای آسپرین – ایبوپروفن - ناپروکسن
هشدارها

خطر خونریزی: از وراپاکسار در بیماران سکته مغزی ، حمله ایسکمیک زودگذر ، خونریزی داخل جمجمه (ICH) یا خونریزی پاتولوژیک فعال استفاده نکنید. داروهای ضد پلاکت ، از جمله این دارو ، خطر خونریزی داخل جمجمه و خونریزی کشنده را افزایش می دهد.

ایمنی و کارآیی در بیماران کمتر از ۱۸ سال ثبت نشده است.

نکات قابل توصیه

- این دارو بدون اطلاع پزشک نباید قطع شود.

- هرگونه خونریزی غیرقابل پیش بینی ، خونریزی طولانی یا شدید ، خون در مدفوع یا ادرار را گزارش کنید.

- قبل از هر عمل جراحی یا جراحی دندان به پزشکان و دندانپزشکان اطلاع دهید که این دارو را استفاده می کنید.

- به بیماران توصیه کنید که شیردهی در طول درمان با این دارو توصیه نمی شود.

مصرف در بارداری

مطالعات بر روی حیوانات. مدرکی از سمیت جنینی نشان نداده اند. هیچ داده کنترل شده ای در بارداری در انسان ها وجود ندارد. بهتر است از مصرف این دارو در بارداری اجتناب گردد و درمان مناسب جایگزین شروع شود.

مصرف در شیردهی
مطالعات بر روی حیوانات مدرکی از سمیت جنینی نشان نداده اند. هیچ داده کنترل شده ای در بارداری در انسان ها وجود ندارد. بهتر است از مصرف این دارو در بارداری اجتناب گردد و درمان مناسب جایگزین شروع شود.
به بیماران توصیه کنید که شیردهی در طول درمان با این دارو توصیه نمی شود.
اشکال دارو وراپاکسار
زونتیویتی قرص خوراکی ۲/۰۸ میلی گرم وراپاکسار