- تعداد بازدید : ۱۸۵ بار
دسته دارویی: آنتاگونیست رسپتور آنژیوتانسین II
ویژگی ها و اثرات:
والسارتان آنتاگونیست رسپتور AT۱ آنژیوتانسین II می باشد كه با مهار رقابتي اتصال آنژيوتانسين در محل رسپتور AT۱ در بافت هايي نظير عضلات صاف عروق وغدد آدرنال، باعث مهار انقباض عروقي و مهار ترشح آلدوسترون به واسطه آنژیوتانسین مي شود. تمايل والسارتان به رسپتور AT۱در حدود ۲۰۰۰۰ برابر رسپتور AT۱ مي باشد. این دارو برخلاف مهارکننده های ACE تاثیری در متابولیسم برادی کینین ندارد، بنابراین به نظر می رسد در مقایسه با این دسته دارویی، والسارتان آنژیوادم و سرفه ایجاد نمی کند.
فارماکوکینتیک:
۲ تا ۴ ساعت بعد از مصرف خوراکی حداکثر غلظت پلاسمایی ایجاد می شود. فراهمی زیستی دارو ۱۰ تا ۳۵ درصد است. غذا، AUC این دارو را ۴۰% و حداکثر غلظت پلاسمایی راتا ۵۰% کاهش می دهد. حدود ۹۵% به آلبومین متصل می شود و حجم توزیع ۱۷ لیتر دارد. مهم ترین متابولیت این دارو والريل هيدروكسي والسارتان مي باشد. نیمه عمر آن شش ساعت است. ۸۳%دارو به صورت دست نخورده از مدفوع و ۱۳% آن از طریق ادرار دفع می شود. تنها ۲۰% دارو به صورت متابولیزه دفع می شود. کلیرانس پلاسمایی دارو ۲ لیتر در ساعت است.
موارد مصرف:
فشارخون بالا، نارسایی قلبی، کاهش مرگ و میر بعد از MI در بیماران با اختلالات بطن چپ.
مقدار و نحوه تجویز:
فشار خون بالا: ۸۰ تا ۱۶۰ میلی گرم یک بار در روز.
نارسایی قلبی: ۴۰ میلی گرم ۲ بار در روز، در صورت تحمل بیمار، دوز مصرفي مي تواند به ۸۰ تا ۱۶۰ میلی گرم ۲ بار در روز، افزایش یابد. حداکثر دوز روزانه ۳۲۰ میلی گرم است.
کاهش مرگ و میر بعد از MI: ۲۰ میلی گرم ۲ بار در روز، ۱۲ ساعت بعد از MI و افزایش دوز در طول یک هفته به ۴۰ میلی گرم ۲ بار در روز و نهایتاٌ به ۱۶۰ میلی گرم دو بار در روز در صورت تحمل بیماران امكان پذير است.
موارد منع مصرف:
حساسیت به دارو یا اجزای فرمولاسیون، نارسایی شدید کبدی، استنوزيس شريان كليوي( يك يا دو طرفه)، دهيدراتاسيون
موارد احتیاط:
در بیماران با نارسایی خفیف تا متوسط کبدی مقدار AUC حدودا ۲ برابر می شود. در بیماران سالخورده AUC حدود ۷۰% و نیمه عمر ۳۵% افزایش می یابد. همچنین در بیمارانی که نارسایی کلیه دارند و يا از دارو و يا مکمل های حاوي پتاسیم استفاده می كنند، مصرف والسارتان با احتياط صورت گيرد.
بارداری و شیردهی:
در سه ماه اول بارداري در گروه C و در سه ماه دوم و سوم بارداري در گروه D قرار دارد. همچنین مطالعات کافی در مورد ترشح دارودر شیر صورت نگرفته است بنابراین بهتر است در مادران شیر ده استفاده نشود.
عوارض جانبی:
افت فشارخون، گیجی، سرگیجه، سر درد، خستگی، تاری دید، تهوع، اسهال، دردهای شکمی، هیپرکالمی، سرفه، آنژیوادم و افزایش آنزیم های کبدی
تداخلات دارویی:
والسارتان منجر به افزایش غلظت پلاسمایی لیتیم می شود.همچنین تجویز این دارو با مدرهای نگهدارنده پتاسیم (اسپرينولاكتون) و مکملهای پتاسیم، می تواند منجر به افزایش خونی پتاسیم در افراد پرخطرشود.
بسته بندي:
قرص هاي ۸۰ و يا ۱۶۰ ميلي گرمي، جعبه ۳۰ عددي
مشخصات اطلاعات شرکت فروشنده این محصول
دسته دارویی: آنتاگونیست رسپتور آنژیوتانسین II
ویژگی ها و اثرات:
والسارتان آنتاگونیست رسپتور AT۱ آنژیوتانسین II می باشد كه با مهار رقابتي اتصال آنژيوتانسين در محل رسپتور AT۱ در بافت هايي نظير عضلات صاف عروق وغدد آدرنال، باعث مهار انقباض عروقي و مهار ترشح آلدوسترون به واسطه آنژیوتانسین مي شود. تمايل والسارتان به رسپتور AT۱در حدود ۲۰۰۰۰ برابر رسپتور AT۱ مي باشد. این دارو برخلاف مهارکننده های ACE تاثیری در متابولیسم برادی کینین ندارد، بنابراین به نظر می رسد در مقایسه با این دسته دارویی، والسارتان آنژیوادم و سرفه ایجاد نمی کند.
فارماکوکینتیک:
۲ تا ۴ ساعت بعد از مصرف خوراکی حداکثر غلظت پلاسمایی ایجاد می شود. فراهمی زیستی دارو ۱۰ تا ۳۵ درصد است. غذا، AUC این دارو را ۴۰% و حداکثر غلظت پلاسمایی راتا ۵۰% کاهش می دهد. حدود ۹۵% به آلبومین متصل می شود و حجم توزیع ۱۷ لیتر دارد. مهم ترین متابولیت این دارو والريل هيدروكسي والسارتان مي باشد. نیمه عمر آن شش ساعت است. ۸۳%دارو به صورت دست نخورده از مدفوع و ۱۳% آن از طریق ادرار دفع می شود. تنها ۲۰% دارو به صورت متابولیزه دفع می شود. کلیرانس پلاسمایی دارو ۲ لیتر در ساعت است.
موارد مصرف:
فشارخون بالا، نارسایی قلبی، کاهش مرگ و میر بعد از MI در بیماران با اختلالات بطن چپ.
مقدار و نحوه تجویز:
فشار خون بالا: ۸۰ تا ۱۶۰ میلی گرم یک بار در روز.
نارسایی قلبی: ۴۰ میلی گرم ۲ بار در روز، در صورت تحمل بیمار، دوز مصرفي مي تواند به ۸۰ تا ۱۶۰ میلی گرم ۲ بار در روز، افزایش یابد. حداکثر دوز روزانه ۳۲۰ میلی گرم است.
کاهش مرگ و میر بعد از MI: ۲۰ میلی گرم ۲ بار در روز، ۱۲ ساعت بعد از MI و افزایش دوز در طول یک هفته به ۴۰ میلی گرم ۲ بار در روز و نهایتاٌ به ۱۶۰ میلی گرم دو بار در روز در صورت تحمل بیماران امكان پذير است.
موارد منع مصرف:
حساسیت به دارو یا اجزای فرمولاسیون، نارسایی شدید کبدی، استنوزيس شريان كليوي( يك يا دو طرفه)، دهيدراتاسيون
موارد احتیاط:
در بیماران با نارسایی خفیف تا متوسط کبدی مقدار AUC حدودا ۲ برابر می شود. در بیماران سالخورده AUC حدود ۷۰% و نیمه عمر ۳۵% افزایش می یابد. همچنین در بیمارانی که نارسایی کلیه دارند و يا از دارو و يا مکمل های حاوي پتاسیم استفاده می كنند، مصرف والسارتان با احتياط صورت گيرد.
بارداری و شیردهی:
در سه ماه اول بارداري در گروه C و در سه ماه دوم و سوم بارداري در گروه D قرار دارد. همچنین مطالعات کافی در مورد ترشح دارودر شیر صورت نگرفته است بنابراین بهتر است در مادران شیر ده استفاده نشود.
عوارض جانبی:
افت فشارخون، گیجی، سرگیجه، سر درد، خستگی، تاری دید، تهوع، اسهال، دردهای شکمی، هیپرکالمی، سرفه، آنژیوادم و افزایش آنزیم های کبدی
تداخلات دارویی:
والسارتان منجر به افزایش غلظت پلاسمایی لیتیم می شود.همچنین تجویز این دارو با مدرهای نگهدارنده پتاسیم (اسپرينولاكتون) و مکملهای پتاسیم، می تواند منجر به افزایش خونی پتاسیم در افراد پرخطرشود.
بسته بندي:
قرص هاي ۸۰ و يا ۱۶۰ ميلي گرمي، جعبه ۳۰ عددي
مشخصات اطلاعات شرکت فروشنده این محصول
