دسته دارويي:
پایین آورنده قند خون

ويژگي ها و اثرات:
متفورمین یک داروی پایین آورنده قند خون از دسته بی گوانید می باشد. این دارو باعث آزادسازی انسولین از پانکراس نمی گردد، بنابراین برخلاف سولفونیل اوره ها باعث ايجاد هیپوگلیسمی نمی شود. این دارو تاثیری در ترشح گلوکاگون، کورتیزول، هورمون رشد و سوماتوستاتین ندارد. متفورمین از طریق کاهش تولید گلوکز کبدی و همچنین بهبود عملکرد انسولین در ماهیچه و بافت چربی منجر به کاهش گلوکز خون می شود. همچنین متفورمین باعث کاهش جذب گلوکز از لومن دستگاه گوارش، افزایش گلیکوليز و کاهش گلوکونئوژنز می گردد. این دارو سطح HbA۱c را حدود ۲% کاهش می دهد. باعث افزایش وزن نمی شود و سطح تري گليسيريد پلاسما را ۱۵ تا ۲۰ درصد کاهش می دهد.

فارماكوكينتيك:
متفورمین به مقدار زیادی از روده کوچک جذب می شود، این دارو جذب گوارشی مناسبی دارد. متفورمین به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود و دست نخورده از راه ادرار دفع می گردد. نیمه عمر این دارو حدود ۲ ساعت است. حداكثر دوز مورد استفاده ۵/۲ گرم در روز است که می بایست در سه دوز منقسم و همراه با غذا استفاده گردد.

موارد مصرف:
این دارو در دیابت نوع II به تنهایی یا همراه با سایر داروهای پایین آورنده قند خون خوراکی و يا انسولین مورد استفاده قرار می گیرد. از جمله موارد مصرف ديگر آن، می توان به سندرم تخمدان های پلی کیستیک (PCOS) و نيز درمان سندرم لیپودیستروفی ناشی از HIV اشاره کرد.

مقدار و نحوه تجویز:
میزان دوز مصرفی این دارو بسته به سطح گلوکز خون در بیماران دیابتی و همچنین بسته به وضعیت کلیوی بیمار متفاوت است.

در بالغین: mg ۵۰۰ دو بار در روز یا mg ۸۵۰ یک بار در روز. دوزهای ۵/۱ تا ۲ گرم را می توان در ۲ دوزمنقسم تجویز کرد ولی دوزهای بالاتر از ۲ گرم بهتر است به منظور کاهش عوارض، در ۳ دوز منقسم مورد استفاده قرار گیرد.
در افراد مسن: به علت کاهش عملکرد کلیه می بایست در تجویز دوز شروع و دوز نگهدارنده دقت زیادی به عمل آورد. بهتر است در افراد بالای ۸۰ سال استفاده نشود مگر اینکه عملکرد کلیه کاملاٌ طبيعي باشد.

موارد منع مصرف:
حساسیت به متفورمین یا هر کدام از اجزای فرمولاسیون، نارسایی کلیه (کراتینین سرم بیشتر از ۵/۱ برای مردها و بیشتر از ۴/۱ برای خانم ها) و همچنین در موارد کاهش کلیرنس کراتینین به هر دلیلی (مانند شوک، MI و بیماری های متابولیک مزمن)، بیماری کبدی، سابقه قبلی لاکتواسیدوز، بیماری هیپوکسیک مزمن ریوی و نيز نارسايي قلبي که نیاز به درمان دارویی داشته باشد.

موارد احتیاط:
به علت خطر لاکتواسیدوز، مصرف متفورمين بايد به صورت موقت، قبل از تجویز مواد حاجب داخل وریدی قطع گردد. همچنین تجویز دوباره این دارو نباید زودتر از ۴۸ ساعت بعد از مصرف مواد حاجب صورت گیرد. بهتر است در افرادی که سن بالای ۸۰ سال دارند، استفاده نشود مگر اینکه عملکرد کلیه کاملاٌ طبيعي باشد. درصورتیکه سطح خونی لاکتات از mM ۳ تجاوز کند، بهتر است که متفورمین قطع شود. در شرایط MI و سپتی سمی بايد سریعاٌ مصرف متفورمين متوقف شود.

بارداري و شیردهی:
این دارو در دوران بارداري در گروه B قرار دارد ولی بهترین دارو برای کنترل قند خون در دوران بارداری، انسولین است. این دارو در شیر ترشح می شود و تجویز آن در اين دوران توصیه نمی شود (اگر چه براساس اطلاعات موجود، این دارو با شیردهی سازگار است و خطر کمی برای جنین دارد).

عوارض جانبی:
عوارض حاد متفورمین که میزان شیوع آن در حدود ۲۰% است، عبارتند از تهوع، اسهال، استفراغ، طعم فلزی دهان. این عوارض با افزایش تدریجی دوز و استفاده دارو همراه با غذا کاهش می یابند. جذب گوارشی ویتامین B۱۲ و اسید فولیک با مصرف مزمن این دارو کاهش می یابد. از جمله عوارض دیگر می توان به آنمی مگالوبلاستیک، راش های جلدی، تنگی نفس، عفونتهای دستگاه تنفسی فوقانی و نيز هیپوگلیسمی اشاره کرد.

تداخلات دارويي:
داروهایی که باعث افزایش قند خون می شوند (OCP، گلوکوکورتیکوئیدها، فنی توئین، دیورتیک ها، اسید نیکوتینیک) باعث کاهش اثر متفورمین می شوند. قرص سیرهیپوگلیسمی را تشدید می کند. همچنین داروهای حاجب به علت افزایش ریسک لاکتواسیدوز با متفورمین باید مورد توجه قرار بگیرند.
داروهای کاتیونی (دیگوکسین، پروکائین آمید، ونکومایسین، مرفین، آمیلوراید وکینیدین) که توسط توبولهای کلیوی دفع می شوند از طریق رقابت دردفع از طریق سیستم کلیوی، پتانسیل تداخل با متفورمین را دارند.

بسته بندي:
قرص هاي mg ۵۰۰ ، جعبه ۱۰۰ عددي