دسته دارويي: آنتي نئوپلاستيك
ويژگي ها و اثرات:
فعاليت اين دارو بعد از تبديل به ۵-Fu در بدن آغاز مي گردد. شروع فعاليت آن با تبديل شدن به دو متابوليت فعال مي باشد كه باعث مهار توليد تيميديلات كه پيش ماده تيميدين تري فسفات ( ماده ضروري براي سنتز DNA ) مي باشد، مي گردد. كمبود اين پيش ماده منجر به مهار تقسيم سلولي مي گردد.
فارماکوکينتيک:
دارو بسرعت جذب مي گردد. كمتر از ۶۰% به پروتئين باند مي شود. نيمه عمر دارو و متابوليت آن ۴۵ دقيقه مي باشد. زمان رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي براي كپسيتابين ۱.۵ ساعت و براي فلوئوراسيل ۲ ساعت مي باشد. حدود ۷۰% دارو از طريق كليه دفع ميگردد.
موارد مصرف:
موارد مصرف اين دارو در كارسينوم متاستاتيك پستان مقاوم به درمان با هر دو داروي Paclitaxel و رژيم شيمي درماني شامل آنتراسيكلين مي باشد كه در خلال درمان با اين دارو بيماري آنها پيشرفت نموده و يا ۶ ماه بعد از درمان عود مجدد داشته است.همچنين در بيماران مقاوم به Paclitaxel و يا بيماراني كه نبايد درمان بيشتري با آنتراسيكلين داشته باشند استفاده ميگردد.
اين دارو همچنين در درمان بيماران مبتلا به كانسر متاستاتيك پستان كه درآنها درمان با آنتراسيكلين شكست خورده، بصورت تركيب با Docetaxel استفاده مي شود.
انديكاسيون مصرف ديگر داروي كپسيتابين در درمان كارسينوم كولوركتال مي باشد. در اين بيماران هنگامي كه درمان با فلوروپيراميدين به تنهايي ارجح مي باشد، كپسيتابين بعنوان خط اول درمان استفاده مي شود.
در بيماران با كانسر كولون Ducks C كه تحت رزكسيون تومور اوليه قرار گرفته اندهنگامي كه درمان با فلوروپيريميدين به تنهايي ارجح ميباشد، بعنوان درمان adjuvant استفاده مي گردد.
كپسيتابين در كارسينوم كولون غير قابل رزكسيون يا كارسينوم ركتال بعنوان خط اول درماني استفاده مي گردد.
مقدار و نحوه تجويز:
در كانسر برست و كولوركتال: بصورت تك درماني ۲۵۰۰ ميلي گرم به ازاء هر متر مربع بدن در دو دوز منقسم، نيم ساعت پس از صرف غذا به مدت دو هفته و سپس يك هفته استراحت(قطع مصرف دارو) در سيكل هاي سه هفته اي تجويز مي گردد.
درمان تركيبي با Docetaxel : ۱۲۵۰ ميلي گرم به ازاء هر متر مربع بدن در دو دوز منقسم به مدت دو هفته و سپس يك هفته استراحت(قطع مصرف دارو) همراه با mg/m&sup۲;۷۵ Docetaxel بصورت انفوزيون وريدي هر سه هفته يك بار
موارد منع مصرف:
كمبود دي هيدرو پيريميدين- د هيدروژناز
حساسيت به كپسيتابين و يا ساير اجزا فرمولاسيون
حساسيت به ۵-Fu
نقص عملكرد كليوي شديد
موارد احتياط:
تضعيف مغز استخوان
آبله مرغان و يا سابقه قبلي اين بيماري
زونا
سابقه CAD
مصرف داروهاي سيتوتوكسيك و راديوتراپي
نارسايي عملكرد كبدي
نارسايي عملكرد كليوي
عفونت
بارداري و شيردهي:
در دوران بارداري در گروه D قرار دارد. همچنين عدم ترشح كپسيتابين در شير انسان اثبات نشده است، بنابراين در طول درمان با اين دارو تغذيه با شير مادر توصيه نمي گردد.
عوارض جانبي:
درد شكمي، كم خوني، اسهال، سندرم hand and foot، هايپربيليروبينمي، لنفوپني، نوتروپني، آتاكسي، فيبريلاسيون بطني، كارديوتوكسيسيتي، يبوست، كاهش اشتها، تهوع
تداخلات دارويي:
• آنتي اسيدها: مصرف همزمان كپسيتابين با آنتي اسيد ها غلظت خوني آن را افزايش مي دهد
• ضد انعقادها: مصرف همزمان با ضد انعقاد هاي كوماريني مانند وارفارين باعث تغيير در پارامترهاي خوني گرديده و خطر خونريزي را افزايش مي دهد.
• داروهاي ايجاد كننده ديسكرازي خوني: در صورت مصرف همزمان با كپسيتابين خطر ترومبوسيتوپني و لكوپني ناشي از مصرف كپسيتابين افزايش مي يابد.
• داروهاي تضعيف كننده مغز استخوان: در صورت مصرف همزمان چند روش درماني تضعيف كننده مغز استخوان عوارضي از جمله درماتيت شديد و التهاب موكوس ايجاد مي گردد.
• سوبستراي CYP۲C۹:
لوكوورين: استفاده همزمان ممكن است غلظت خوني و اثرات سمي فلوئوراسيل را افزايش دهد و علائمي مانند انتروكوليت شديد، اسهال و دهيدراتاسيون ايجاد نمايد.
فني توئين: غلظت پلاسمايي فني توئين در مصرف همزمان با كپسيتابين افزايش مي يابد.
• واكسن كشته شده ويروسي:
از آنجا كه مكانيسم هاي محافظتي طبيعي ممكن است با درمان با كپسيتابين ساپرس گردد، پاسخ آنتي بادي بيماران به واكسن ممكن است كاهش يابد.
• واكسن زنده ويروسي:
از آنجا كه مكانيسم هاي محافظتي طبيعي ممكن است در طي درمان با كپسيتابين ساپرس گردد، پاسخ آنتي بادي بيماران به واكسن ممكن است كاهش يابد.
بسته بندي:
قرص هاي ۵۰۰ ميلي گرمي ، بسته ۳۰ عددي