- تعداد بازدید : ۲۱۷ بار
دسته دارويي:
ضد سرطان از دسته مهار كننده هاي تيروزين كيناز
ويژگي ها و اثرات:
مكانيسم دقيق اثرات ضد سرطاني ارلوتينيب شناخته شده نيست. ارلوتينيب فسفريلاسيون داخل سلولي تيروزين كيناز در گيرنده فاكتور رشد اپيدرمي را مهار مي كند. گيرنده فاكتور رشد اپيدرمي در سطح سلول هاي طبيعي و سرطاني بيان مي شود.
فارماکوکینتیک:
حدود ۶۰% دارو پس از مصرف خوراكي جذب شده و پس از ۴ ساعت به حداكثر غلطت پلاسمايي خود مي رسد. مصرف ارلوتينيب همراه غذا فراهمي زيستي آن را تا ۱۰۰% افزايش مي دهد. نيمه عمر اين دارو در بدن حدود ۳۶ ساعت است. ارلوتينيب تقريبا ۹۳% به پروتئين آلبومين و آلفا-۱ اسيد گليكوپروتئين پلاسمايي متصل مي شود. در كبد عمدتا توسط ايزوآنزيم CYP۳A۴ و با شدت كمتر توسط CYP۱A۲ متابوليزه مي شود. تقريبا ۸۳% دارو از طريق مدفوع و ۸% از طريق ادرار دفع مي گردد.
موارد مصرف:
- سرطان ريه Non-small cell: درمان بيماراني كه اين بيماري در آنها به صورت لوكال پيشرفته است و يا متاستاز داده است، پس از شكست حداقل يك رژيم شيمي درماني.
- سرطان پانكراس: به عنوان خط اول در درمان بيماراني كه بيماري در آنها به صورت لوكال پيشرفته است و يا متاستاز داده است، به همراه جمسيتابين.
مقدار و نحوه تجويز:
- درمان سرطان ريه Non-small cell: ۱۵۰ ميلي گرم در روز خوراكي
- خط اول درمان سرطان پانكراس: ۱۰۰ ميلي گرم در روز خوراكي به همراه جم سيتابين
- دارو بايد يك ساعت قبل و يا ۲ ساعت بعد از مصرف غذا تجويز شود.
- در موارد نياز به كاهش دوز، مقدار دارو به صورت پله اي در مقادير ۵۰ ميلي گرمي كاهش يابد.
موارد منع مصرف:
سابقه حساسيت به دارو و يا اجزاي فرمولاسيون
موارد احتیاط:
- مشكلات ريوي: در صورت شروع ناگهاني و يا پيشرونده علائم ريوي (مانند سرفه، تب، ديس پنه)، بيمار از لحاظ بروز ILD به طور جدي بررسي شود.
- سميت كبدي: مواردي از نارسايي كبدي و سندرم هپاتورنال در حين مصرف ارلوتينيب گزارش شده است. عملكرد كبدي در ابتداي درمان و سپس به صورت دوره اي پايش گردد.
- مشكلات كليوي: مواردي از نارسايي و اختلال عملكرد كليه گزارش شده است.
- مشكلات قلبي و خوني
بارداری و شيردهي:
اين دارو در گروه D بارداري است. استفاده از روش هاي جلوگيري از بارداري مناسب در زمان مصرف دارو تا حداقل ۲ هفته پس از قطع مصرف آن توصيه مي شود. اطلاعات كافي در رابطه با ترشح اين دارو در شير مادر وجود ندارد. مصرف اين دارو در دوران شيردهي توصيه نمي شود.
عوارض جانبی:
عوارضي با شيوع بالاي ۱۰ درصد شامل خستگي، راش، خارش، خشكي پوست، اسهال، بي اشتهايي، تهوع، استفراغ، دردهاي شكمي، ديس پنه می باشد.
تداخلات دارویی و غذايي :
داروهايي كه باعث القا سيتوكروم P۴۵۰۳A۴ مي شوند (كاربامازپين، فنوباربيتال، ريفامپين، فني توئين و... ) مي توانند باعث كاهش سطح پلاسمايي ارلوتينيب شوند و بالعكس داروهاي مهاركننده سيتوكروم P۴۵۰۳A۴ (كلاريترومايسين، كتوكونازول، ايتراكونازول و...) مي توانند باعث افزايش سطح پلاسمايي ارلوتينيب شوند.
آب گريپ فروت به عنوان يك مهاركننده ي سيتوكروم P۴۵۰۳A۴ باعث كاهش سطح خوني ارلوتينيب ميشود.
آنتي اسيدها، مهاركننده هاي پمپ پروتوني، H۲ بلاكرها با كاهش اسيديته دستگاه گوارش فوقاني مي توانند فراهمي زيستي ارلوتينيب را كم كنند. ضروري است اين داروها با فاصله از ارلوتينيب مصرف شوند.
وارفارين با افزايش INR باعث افزايش احتمال خونريزي در مصرف همزمان با ارلوتينيب ميشود.
مصرف سيگار سطح خوني داروي ارلوتينيب را پايين مي آورد.
بسته بندی:
قرص هاي ۱۵۰ ميلي گرمي در بسته هاي ۳۰ عددي
مشخصات اطلاعات شرکت فروشنده این محصول
دسته دارويي:
ضد سرطان از دسته مهار كننده هاي تيروزين كيناز
ويژگي ها و اثرات:
مكانيسم دقيق اثرات ضد سرطاني ارلوتينيب شناخته شده نيست. ارلوتينيب فسفريلاسيون داخل سلولي تيروزين كيناز در گيرنده فاكتور رشد اپيدرمي را مهار مي كند. گيرنده فاكتور رشد اپيدرمي در سطح سلول هاي طبيعي و سرطاني بيان مي شود.
فارماکوکینتیک:
حدود ۶۰% دارو پس از مصرف خوراكي جذب شده و پس از ۴ ساعت به حداكثر غلطت پلاسمايي خود مي رسد. مصرف ارلوتينيب همراه غذا فراهمي زيستي آن را تا ۱۰۰% افزايش مي دهد. نيمه عمر اين دارو در بدن حدود ۳۶ ساعت است. ارلوتينيب تقريبا ۹۳% به پروتئين آلبومين و آلفا-۱ اسيد گليكوپروتئين پلاسمايي متصل مي شود. در كبد عمدتا توسط ايزوآنزيم CYP۳A۴ و با شدت كمتر توسط CYP۱A۲ متابوليزه مي شود. تقريبا ۸۳% دارو از طريق مدفوع و ۸% از طريق ادرار دفع مي گردد.
موارد مصرف:
- سرطان ريه Non-small cell: درمان بيماراني كه اين بيماري در آنها به صورت لوكال پيشرفته است و يا متاستاز داده است، پس از شكست حداقل يك رژيم شيمي درماني.
- سرطان پانكراس: به عنوان خط اول در درمان بيماراني كه بيماري در آنها به صورت لوكال پيشرفته است و يا متاستاز داده است، به همراه جمسيتابين.
مقدار و نحوه تجويز:
- درمان سرطان ريه Non-small cell: ۱۵۰ ميلي گرم در روز خوراكي
- خط اول درمان سرطان پانكراس: ۱۰۰ ميلي گرم در روز خوراكي به همراه جم سيتابين
- دارو بايد يك ساعت قبل و يا ۲ ساعت بعد از مصرف غذا تجويز شود.
- در موارد نياز به كاهش دوز، مقدار دارو به صورت پله اي در مقادير ۵۰ ميلي گرمي كاهش يابد.
موارد منع مصرف:
سابقه حساسيت به دارو و يا اجزاي فرمولاسيون
موارد احتیاط:
- مشكلات ريوي: در صورت شروع ناگهاني و يا پيشرونده علائم ريوي (مانند سرفه، تب، ديس پنه)، بيمار از لحاظ بروز ILD به طور جدي بررسي شود.
- سميت كبدي: مواردي از نارسايي كبدي و سندرم هپاتورنال در حين مصرف ارلوتينيب گزارش شده است. عملكرد كبدي در ابتداي درمان و سپس به صورت دوره اي پايش گردد.
- مشكلات كليوي: مواردي از نارسايي و اختلال عملكرد كليه گزارش شده است.
- مشكلات قلبي و خوني
بارداری و شيردهي:
اين دارو در گروه D بارداري است. استفاده از روش هاي جلوگيري از بارداري مناسب در زمان مصرف دارو تا حداقل ۲ هفته پس از قطع مصرف آن توصيه مي شود. اطلاعات كافي در رابطه با ترشح اين دارو در شير مادر وجود ندارد. مصرف اين دارو در دوران شيردهي توصيه نمي شود.
عوارض جانبی:
عوارضي با شيوع بالاي ۱۰ درصد شامل خستگي، راش، خارش، خشكي پوست، اسهال، بي اشتهايي، تهوع، استفراغ، دردهاي شكمي، ديس پنه می باشد.
تداخلات دارویی و غذايي :
داروهايي كه باعث القا سيتوكروم P۴۵۰۳A۴ مي شوند (كاربامازپين، فنوباربيتال، ريفامپين، فني توئين و... ) مي توانند باعث كاهش سطح پلاسمايي ارلوتينيب شوند و بالعكس داروهاي مهاركننده سيتوكروم P۴۵۰۳A۴ (كلاريترومايسين، كتوكونازول، ايتراكونازول و...) مي توانند باعث افزايش سطح پلاسمايي ارلوتينيب شوند.
آب گريپ فروت به عنوان يك مهاركننده ي سيتوكروم P۴۵۰۳A۴ باعث كاهش سطح خوني ارلوتينيب ميشود.
آنتي اسيدها، مهاركننده هاي پمپ پروتوني، H۲ بلاكرها با كاهش اسيديته دستگاه گوارش فوقاني مي توانند فراهمي زيستي ارلوتينيب را كم كنند. ضروري است اين داروها با فاصله از ارلوتينيب مصرف شوند.
وارفارين با افزايش INR باعث افزايش احتمال خونريزي در مصرف همزمان با ارلوتينيب ميشود.
مصرف سيگار سطح خوني داروي ارلوتينيب را پايين مي آورد.
بسته بندی:
قرص هاي ۱۵۰ ميلي گرمي در بسته هاي ۳۰ عددي
مشخصات اطلاعات شرکت فروشنده این محصول
