بوپرنورفین مشتق نیمه صناعی آلکالوئید اپیوئیدی تبائین با لیپوفیلیسیته بالاست. این دارو یک آگونیست نسبی گیرنده اوپیوئیدی µ و آنتاگونیست قوی گیرنده اپیوئیدی کاپا می باشد.
قرص زیرزبانی بوپرنورفین تولید شرکت داروئی فاران شیمی در سه دوز ۴.۰، ۲ و ۸ میلی گرم موجود است. هر ۱۰ قرص در یک بلیستر و هر ۱۰ بلیستر در یک جعبه به همراه بروشور عرضه می شود.

موارد مصرف
درمان علائم وابستگی به داروهای مخدر (ترجیحا برای دوره القا)، به عنوان بخشی از یک برنامه درمانی جامع شامل حمایت های مشاوره ای و روانی-اجتماعی.

اطلاعات مهم
تعیین دوز
پیش از شروع دوره القا، بایستی نوع و شدت وابستگی به اپیوئید (اپیوئیدهای طولانی یا کوتاه اثر) و مدت زمان طی شده از آخرین مصرف اپیوئید، در نظر گرفته شود.

نوجوانان (بالاتر از ۱۶ سال) و بزرگسالان:
وابستگی به اپیوئید: دوره القا: ۲ الی ۴ میلی گرم؛ اگر علائم ترک ناگهانی پس از ۶۰ الی ۹۰ دقیقه بروز نکرد، می توان دوز را ۲ تا ۴ میلی گرم افزایش داد. در صورت تحمل دوز شروع، می توان میزان تجویز را تا دوز موثر بالینی افزایش داده و به مدت ۲۴ ساعت آن را پایدار نگهداشت. پس از دوره القا و تنظیم دوز: دوز روزانه معمول حداقل ۸ میلی گرم می باشد. در بیمارانی که به مصرف اپیوئیدها ادامه می دهند، افزایش دوز را به میزان ۴ تا ۸ میلی گرم تا دستیابی به حداقل دوز روزانه ۱۲ الی ۱۶ میلی گرم در نظر داشته باشید.

BUPRE
اطلاعات بیمار برای داروی بوپرنورفین
توجه: درمان اولیه با بوپرنورفین باید پس از بروز علائم خفیف تا نسبی ترک (به منظور جلوگیری از علائم ترک ناگهانی) شروع گردد. این مدت زمان عموما حداقل ۶ تا ۱۲ ساعت پس از آخرین مصرف اپیوئیدهای کوتاه اثر (هروئین، اکسی کدون) و ۲۴ تا ۷۲ ساعت پس از آخرین مصرف اپیوئیدهای طولانی اثر (متادون) می باشد.

نارسایی کلیوی:
مطالعات کافی در دسترس نمی باشد.

نارسایی کبدی:
نارسایی خفیف: تنظیم دوز ضروری نیست.
نارسایی متوسط: تنظیم دوز ضروری نیست؛ با احتیاط تجویز کنید.
نارسایی شدید: دوز شروع و میزان افزایش های متعاقب در تنظیم دوز را به میزان ۵۰ درصد کاهش دهید؛ الزام پایش علائم و نشانه های سمیت یا مصرف بیش از حد مجاز.

نحوه تجویز
بوپرنورفین یک بار در روز به صورت زیرزبانی تجویز می شود. این دارو ترجیحا برای دوره القا پیشنهاد می شود. پس از دوره القا و به خصوص در شرایطی که بیمار تحت نظر نیست، تجویز قرص زیرزبانی بوپرنورفین/ نالوکسان (محصول دیگری از شرکت داروئی فاران شیمی) ارجح می باشد. تجویز بوپرنورفین در این شرایط، به بیمارانی محدود می شود که قادر به تحمل بوپرنورفین/ نالوکسان نیستند (به عنوان مثال در شرایط حساسیت به نالوکسان).

تداخلات ماژور (گروه خطر X)
Atazanavir, Azelastine (Nasal), Bromperidol, Conivaptan, Eluxadoline, Fusidic Acid (Systemic), Idelalisib, MAO Inhibitors, Opioid Agonists, Orphenadrine, Oxomemazine, Paraldehyde, Thalidomide .

بارداری
بوپرنورفین از جفت عبور می کند؛ این دارو پس از مواجهه داخل رحمی در سرم، ادرار و مکونیوم نوزاد قابل تشخیص و ردیابی می باشد. براساس داده های در دسترس، افزایش خطر ناهنجاری های ماژور مشاهده نشده است. به دنبال درمان مزمن با اپیوئیدها در دوران بارداری، عوارض جانبی در نوزادان (از جمله علائم قطع دارو) ممکن است رخ دهد؛ به همین منظور پایش نوزادان توصیه می شود. در صورت نیاز به اپیوئید، حداقل دوز موثر بایستی تجویز شود.

شیردهی
بوپرنورفین در شیر انسان ترشح می شود. توصیه می شود حین درمان اعتیاد به اپیوئیدها با بوپرنورفین در زنان شیرده، تا زمانی که دوز دارو برای نوزاد قابل تحمل است و سایر موارد منع مصرف وجود ندارد (مانند عدم مصرف داروهای دیگر یا الکل، HIV منفی)، شیردهی ادامه یابد. در مواردی که نوزاد شیرخوار سابقه مواجهه قبلی را ندارد، بایستی احتیاط کرد.

موارد منع مصرف و احتیاطات
موارد منع مصرف
حساسیت (آنافیلاکسی) به بوپرنورفین یا هر جزئی از فرمولاسیون.

هشدارها/ احتیاطات
دپرسیون سیستم عصبی مرکزی: از تجویز در بیماران با هوشیاری مختل یا در کوما بپرهیزید؛ زیرا این بیماران به تاثیرات داخل جمجمه ای ناشی از احتباس دی اکسید کربن حساس هستند.
اثرات کبدی: قبل و حین درمان، عملکرد کبدی را در بیماران در معرض خطر سمیت کبدی (سابقه سوء مصرف الکل، سابقه نارسایی کبدی، سوء مصرف کنندگان مواد از راه تزریق وریدی) پایش کنید.
واکنش های ازدیاد حساسیت: واکنش های ازدیاد حساسیت از جمله برونکواسپاسم، ادم آنژیونوروتیک و شوک آنافیلاکتیک گزارش شده است.
افت فشار خون (افت فشار خون وضعیتی و سنکوپ): در بیماران با هیپوولمی، بیماریهای قلبی-عروقی (مانند انفارکتوس میوکارد حاد)، یا داروهایی که اثرات افت فشار خون را تشدید می کنند (فنوتیازین ها یا داروهای بیهوش کننده عمومی) با احتیاط تجویز کنید. علائم افت فشار خون را به دنبال شروع یا تنظیم دوز پایش کنید.
نارسایی آدرنوکورتیکال (به عنوان مثال بیماری آدیسون): با احتیاط تجویز کنید.
اختلال مجاری صفراوی (به عنوان مثال پانکراتیت حاد): با احتیاط تجویز کنید.
ترومای سر: در بیماران با آسیب سر، ضایعات جمجمه ای، یا افزایش فشار داخل جمجمه ای با احتیاط تجویز کنید. دارو ممکن است منجر به تشدید افزایش فشار داخل جمجمه ای شود.
چاقی: در بیماران با چاقی مفرط با احتیاط تجویز کنید.
هیپرپلازی پروستات/ تنگی مجاری ادراری: با احتیاط تجویز کنید.
سایکوز: در بیماران مبتلا به سایکوز شدید با احتیاط تجویز کنید.
بیماریهای تنفسی: در افراد مبتلا به بیماری مزمن انسدادی ریه، هیپوکسی، هیپرکاپنه، یا سابقه دپرسیون تنفسی، به ویژه هنگام شروع و تنظیم دوز با احتیاط تجویز کرده و علائم تنفسی را پایش کنید؛ تجویز ضددردهای غیراپیوئیدی جایگزین را در این بیماران مدنظر داشته باشید.
صرع و تشنج: با احتیاط تجویز کنید.
اختلال عملکرد تیروئید: با احتیاط تجویز کنید.
عوارض جانبی
احتمال بروز بیش تر از ۱۰ درصد:
سیستم عصبی مرکزی: سردرد (شایع ترین عارضه جانبی با ۲۹ درصد احتمال بروز)، بی خوابی
پوستی: تعریق
گوارشی: تهوع، درد شکمی
سیستمیک: عفونت

احتمال بروز ۱ تا ۱۰ درصد:
گوارشی: یبوست، استفراغ